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多肽固相合成的基本?;?/h1>

多肽固相合成的基本?;?/div>
  要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽(多肽固相合成),需要对暂不参与形成酰胺键的氨基和羧基加以保护,同时对氨基酸侧链上的活性基因也要?;?,反应完成后再将?;せ虺?。同液相合成一样,固相合成中多采用烷氧羰基类型作为α氨基的?;せ?,因为这样不易发生消旋。*早是用苄氧羰基,由于它需要较强的酸解条件才能脱除,所以后来改为叔丁氧羰基(BOC)保护,用TFA(三氟乙酸)脱?;ぃ皇视煤猩彼岬榷运岵晃榷ǖ碾睦嗟暮铣?。changMeienlofer和Atherton等人采用Carpino报道的Fmoc(9-芴甲氧羰基)作为α氨基保护基,Fmoc基对酸很稳定,但能用**-CH2CL2或**-DMF脱去,近年来,Fmoc合成法得到了广泛的应用。羧基通常用形成酯基的方法进行?;ぁ<柞ズ鸵阴ナ侵鸩胶铣芍斜;然某S梅椒?,可通过皂化除去或转变为肼以便用于片断组合;叔丁酯在酸性条件下除去;苄酯常用催化氢化除去。对于合成含有半胱氨酸、组氨酸、精氨酸等带侧链功能基的氨基酸的肽来说,为了避免由于侧链功能团所带来的副反应,一般也需要用适当的?;せ嗔椿旁菔北;て鹄础1;せ难≡窦纫Vげ嗔椿挪徊斡胄纬甚0返姆从?,又要保证在(多肽固相合成)肽合成过程中不受破坏,同时又要保证在*后肽链裂解时能被除去。如用三苯甲基?;ぐ腚装彼岬腟-,用酸或银盐、汞盐除去;组氨酸的咪唑环用2,2,2-三氟-1-苄氧羰基和2,2,2-三氟-1-叔丁氧羰基乙基?;?,可通过催化氢化或冷的三氟乙酸脱去。精氨酸用金刚烷氧羰基(Adoc)?;?,用冷的三氟乙酸脱去。

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